UNC0379 (UNC-0379)是底物競爭性的賴氨酸甲基轉移酶SETD8 (KMT5A)選擇性抑制劑，IC₅₀值為7.3 μM，K_D值為18.3 μM，具有抗癌活性。SETD8在多種癌癥中表達，是唯一已知的催化H4K20單甲基化的甲基轉移酶。HK420甲基化與多種生物過程的調節有關，包括DNA損傷反應。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

（一）細胞實驗（體外實驗）

UNC0379 (1-10 μM, 9 days)抑制HGSOC細胞活力。^[2] UNC0379 (10 μM, 48 h)誘導肌成纖維細胞去分化并抑制額外的成纖維細胞向肌成纖維組織分化。^[3] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在博萊霉素(BLM)誘導的肺纖維化小鼠模型中，氣管內給藥UNC0379 (1 mg/kg)顯著改善了與肺中膠原沉積相關的組織病理學變化，減輕肺纖維化，但并不影響小鼠支氣管肺泡灌洗液中促炎細胞的數量或細胞因子的產生。^[1]

參考文獻

1.Ma A, et al. Discovery of a Selective, Substrate-Competitive Inhibitor of the Lysine Methyltransferase SETD8. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6822-33.

2.Miku Wada, et al. Epigenetic Modifier SETD8 as a Therapeutic Target for High-Grade Serous Ovarian Cancer. Biomolecules. 2020 Dec 16;10(12):1686.

3.Keita Ugai, et al. Inhibition of the SET8 Pathway Ameliorates Lung Fibrosis Even Through Fibroblast Dedifferentiation. Front Mol Biosci. 2020 Aug 5;7:192.

HB221117