Bisindolylmaleimide IV雙吲哚馬來酰亞胺IV是蛋白激酶C (PKC)的細胞滲透抑制劑,IC50值為0.10~0.55 μM,能夠抑制蛋白激酶A,IC50值范圍為2~11.8 μM。Bisindolylmaleimide IV可能通過PKC/NF-κB/c-Fos途徑逆轉高葡萄糖對心肌細胞的影響,具有促凋亡的作用。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a |
中文名稱 (Chinese Name) |
雙吲哚馬來酰亞胺 IV |
靶點(Target) |
PKC; HCMV; PKA |
通路(Pathway) |
Epigenetics—PKC |
CAS號(CAS NO.) |
119139-23-0 |
分子式(Formula) |
C20H13N3O2 |
分子量(Molecular Weight) |
327.34 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
雙吲哚馬來酰亞胺IV被鑒定為蛋白激酶C (PKC)的細胞滲透抑制劑,IC50值為0.10~0.55 μM。雙吲哚馬來酰亞胺IV被設計為比其母體化合物脂質孢菌素(非選擇性PKC抑制劑)更具鑒別性。此外,雙吲哚馬來酰亞胺IV還發現能夠抑制蛋白激酶A,IC50值范圍為2~11.8 μM。[1] [2]
(二)動物實驗(體內實驗)
動物研究發現,在新生大鼠中,高葡萄糖水平可誘發心肌細胞肥大。Ro-31-8220是雙吲哚馬來酰亞胺VIII的類似物,可能通過PKC/NF-κB/c-Fos途徑逆轉高葡萄糖對心肌細胞的影響。[3]
參考文獻
[1] Davis, P. D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides. Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).
[2] Toullec, D. , et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. The Journal of Biological Chemisty 266(24), 15771-15781 (1991).
[3] Zhang, W. B. et al. Reverse effect of protein kinase C inhibitor Ro-31-8220 on the hypertrophy of cardiomyocytes of neonatal rats induced by high glucose levels. Chinese Journal of Pathophysiology. 2009-08.
HB221111
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