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Bisindolylmaleimide IV雙吲哚馬來酰亞胺 IV |CAS 119139-23-0

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翌圣生物 2025-08-17 07:53:19
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產品詳情:

 

Bisindolylmaleimide IV雙吲哚馬來酰亞胺IV蛋白激酶C (PKC)的細胞滲透抑制劑,IC500.10~0.55 μM能夠抑制蛋白激酶AIC50值范圍為2~11.8 μMBisindolylmaleimide IV可能通過PKC/NF-κB/c-Fos途徑逆轉高葡萄糖對心肌細胞的影響,具有促凋亡的作用

 

產品性質

英文別名(English Synonym

Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a

中文名稱 (Chinese Name)

雙吲哚馬來酰亞胺 IV

靶點(Target

PKC; HCMV; PKA

通路(Pathway

Epigenetics—PKC

CAS號(CAS NO.

119139-23-0

分子式(Formula

C20H13N3O2

分子量(Molecular Weight

327.34

外觀(Appearance

粉末

純度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

結構式(Structure

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

雙吲哚馬來酰亞胺IV被鑒定為蛋白激酶C (PKC)的細胞滲透抑制劑,IC500.10~0.55 μM。雙吲哚馬來酰亞胺IV被設計為比其母體化合物脂質孢菌素(非選擇性PKC抑制劑)更具鑒別性。此外,雙吲哚馬來酰亞胺IV還發現能夠抑制蛋白激酶AIC50值范圍為2~11.8 μM[1] [2]

(二)動物實驗(體內實驗)

動物研究發現,在新生大鼠中,高葡萄糖水平可誘發心肌細胞肥大。Ro-31-8220是雙吲哚馬來酰亞胺VIII的類似物,可能通過PKC/NF-κB/c-Fos途徑逆轉高葡萄糖對心肌細胞的影響[3]

 

參考文獻

[1] Davis, P. D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides. Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).

[2] Toullec, D. , et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. The Journal of Biological Chemisty 266(24), 15771-15781 (1991).

[3] Zhang, W.  B. et al. Reverse effect of protein kinase C inhibitor Ro-31-8220 on the hypertrophy of cardiomyocytes of neonatal rats induced by high glucose levels. Chinese Journal of Pathophysiology. 2009-08.

HB221111

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