Tegatrabetan (BC2059, BC-2059, BC 2059, Tegavivint)是β-Catenin拮抗劑。Tegatrabetan破壞β-catenin與scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的結合，抑制蛋白酶體降解，下調β-catenin胞核表達水平。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）
WNT-β-catenin通路對急性髓系白血病(AML)干/母細胞祖細胞(BPCs)的自我更新、生長和存活至關重要。調控的WNT信號抑制β-catenin的降解，可使AML-BPCs中β-catenin與轉錄調節因子T細胞因子(TCF)4/淋巴增強子因子1的核易位和輔因子活性增加。BC2059（20-100 nM；48小時）抑制懸浮培養120小時以上的細胞增殖，并劑量依賴性地誘導培養的人急性髓細胞白血病(AML)HL-60、OCI-AML3和MV4-11細胞凋亡。BC2059（20 nM, 50 nM；24小時）在G0/G1期誘導適度但顯著的細胞聚集，伴隨細胞周期G2/M期的下降。BC2059（100 nM，24小時）在不影響OCI-AML3、HL-60和MV4-11細胞中TBL1水平的情況下，耗盡β-連環蛋白及其靶基因（包括c-MYC和survivin）的水平。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）
Tegatrabetan（1.0或5.0 mg/kg/d；靜脈注射）顯著提高小鼠的中位生存期約17.5天至39天。Treatment 配合Tegatrabetan治療（10 mg/kg/d；單獨靜脈注射）進一步提高中位生存期至51.5天。BC治療顯著提高了移植有培養或原代AML-BPCs的免疫衰竭小鼠的中位生存率，表現出β-catenin的核表達。泛組蛋白去乙酰化酶抑制劑panobinostat和BC協同誘導培養和原代AML-BPCs凋亡，顯著提高了移植原代AML-BPCs的免疫衰竭小鼠的存活率。^[1]

參考文獻

[1] Fiskus W, et al. Pre-clinical efficacy of combined therapy with novel β-catenin antagonist BC2059 and histone deacetylase inhibitor against AML cells. Leukemia. 2015 Jun;29(6):1267-78.

HB220816