Ingenol Mebutate(又名Ingenol 3-angelate; PEP005; 巨大戟醇甲基丁烯酸酯; 巨大戟醇-3-O-當歸酸酯)具有抗癌活性,是PKC調節劑,對PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ和PKC-ε的Ki值分別為0.3 nM、0.105 nM、0.162 nM、0.376 nM和0.171 nM。Ingenol Mebutate的EC50分別為13±2.4 nM (PKC-α),4.37±0.4 nM (PKC-βI),10.5±2.2 nM (PKC-βII),38.6±2.9 nM (PKC-δ),1.08±0.01 nM (PKC-ε)。Ingenol Mebutate通過激活PKC delta來激活廣泛的PKC異構體誘導急性髓性白血病細胞凋亡。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
Ingenol 3-angelate; PEP005 |
中文名稱 (Chinese Name) |
巨大戟醇甲基丁烯酸酯;巨大戟醇-3-O-當歸酸酯 |
靶點(Target) |
PKC-β; PKC-γ; PKC-ε; PKC-α; PKC-δ |
通路(Pathway) |
Epigenetics--PKC |
CAS號(CAS NO.) |
75567-37-2 |
分子式(Formula) |
C25H34O6 |
分子量(Molecular Weight) |
430.53 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
細胞實驗(體外實驗)
Ingenol Mebutate是有效的PKC活化劑,PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ和PKC-ε的Ki值為0.3±0.02 nM、0.105±0.019 nM、0.162±0.004 nM、0.376±0.041 nM和0.171±0.015 nM。Ingenol Mebutate的EC50也為13±2.4 nM (PKC-α),4.37±0.4 nM (PKC-βI),10.5±2.2 nM (PKC-βII),38.6±2.9 nM (PKC-δ),1.08±0.01 nM (PKC-ε),Ingenol Mebutate使得WEHI-231細胞,HOP-92和Colo-205細胞更敏感,IC50分別為1.41±0.255 nM,3.24±2.01 nM和11.9±1.307 nM。[1]
參考文獻
[1] Kedei N, et al. Characterization of the interaction of ingenol 3-angelate with protein kinase C. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3243-55.
HB221111
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