ZLDI-8 (ZLDI8, ZLDI 8)是一種Notch活化/裂解酶ADAM-17的抑制劑，抑制Notch蛋白的切割，降低了促生存/抗凋亡和EMT相關蛋白的表達。ZLDI-8還是一種不可逆的、競爭性的Lyp（酪氨酸磷酸酶）抑制劑，其IC₅₀值為31.6 μM，K_i值為26.22 μM。ZLDI-8能增強肝癌細胞對抑制劑索拉非尼、化療藥物依托泊苷和紫杉醇的敏感性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為了檢測ZLDI-8對人大腸癌細胞的影響，接種一定數量的大腸癌細胞系SW480和LoVo至96孔培養板中，培養一段時間后添加不同濃度(0.39, 0.78, 1.56, 3.13, 6.25, 12.5, 25, 50 μM) ZLDI-8工作液，并孵育細胞24~72 h。經MTT實驗驗證，ZLDI-8以劑量和時間依賴性的方式抑制細胞增殖。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

為了檢測ZLDI-8抗腫瘤的潛在作用，3×10⁶個LoVo細胞皮下注射到5周齡雄性Balb/c nu/nu小鼠，待成瘤后，腹腔聯合給藥，連續25天，每天一次80 mg/kg 體重的ZLDI-8和每兩天一次30 mg/kg 體重的5-FU，與未給藥對照組相比，在不影響動物體重的情況下，每周測量的腫瘤體積顯著變小。^[1]

參考文獻

[1]. Li DD, Zhao CH, Ding HW, Wu Q, Ren TS, Wang J, Chen CQ, Zhao QC. A novel inhibitor of ADAM17 sensitizes colorectal cancer cells to 5-Fluorouracil by reversing Notch and epithelial-mesenchymal transition in vitro and in vivo. Cell Prolif. 2018 Oct;51(5): e12480. doi: 10.1111/cpr.12480. Epub 2018 Aug 2. PMID: 30069943; PMCID: PMC6528951.

[2]. Lu HY, Chu HX, Tan YX, Qin XC, Liu MY, Li JD, Ren TS, Zhang YS, Zhao QC. Novel ADAM-17 inhibitor ZLDI-8 inhibits the metastasis of hepatocellular carcinoma by reversing epithelial-mesenchymal transition in vitro and in vivo. Life Sci. 2020 Mar 1; 244:117343. doi: 10.1016/j.lfs.2020.117343. Epub 2020 Jan 21. PMID: 31978449.

[3]. Zhang Y, Li D, Jiang Q, Cao S, Sun H, Chai Y, Li X, Ren T, Yang R, Feng F, Li BA, Zhao Q. Novel ADAM-17 inhibitor ZLDI-8 enhances the in vitro and in vivo chemotherapeutic effects of Sorafenib on hepatocellular carcinoma cells. Cell Death Dis. 2018 Jul 3;9(7):743. doi: 10.1038/s41419-018-0804-6. PMID: 29970890; PMCID: PMC6030059.

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