IWP-O1 (IWPO1, IWP O1)是有效Porcn的抑制劑,Porcn是一種酰基(palmitoyl)轉移酶,在L-Wnt-STF細胞中測定其EC50為80 pM,也可抑制Wnt蛋白的分泌和HeLa細胞中Dvl/2/3及LRP6的磷酸化。IWP-O1也影響胚胎發育和腫瘤形成。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
5-Phenyl-N-(5-phenylpyridin-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-acetamide; IWP-O1; IWPO1, IWP O1 |
靶點(Target) |
Porcn |
CAS號(CAS NO.) |
2074607-48-8 |
分子式(Formula) |
C26H20N6O |
分子量(Molecular Weight) |
432.48 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
細胞實驗(體外實驗)
為了檢測IWP-O1對Wnt信號通路的影響,接種一定數量的Hela細胞至培養板中,添加1 μM IWP-O1工作液,并培養孵育24 h。經Western Blotting實驗驗證,與未給予IWP-O1對照組相比,Wnt信號通路中的LRP6和Dvl2/3磷酸化水平顯著下降,說明IWP-O1對Wnt信號通路有抑制作用。在利用IWP-O1對細胞Porcn表達情況研究時,在L-Wnt-STF細胞中測定其EC50為80 pM,阻斷了Wnt信號途徑,對腫瘤研究具有重要意義。配置方法:10 mM(1mg定容0.2312 mL)。[1]
參考文獻
[1] You L, et al. Development of a triazole class of highly potent Porcn inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5891-5895.
[2] Rao DM, et al.Wnt family member 4 (WNT4) and WNT3A activate cell-autonomous Wnt signaling independent of porcupine O-acyltransferase or Wnt secretion. J Biol Chem. 2019 Dec 27;294(52):19950-19966.
[3] Torres VI, Godoy JA, Inestrosa NC. Modulating Wnt signaling at the root: Porcupine and Wnt acylation. Pharmacol Ther. 2019 Jun; 198:34-45.
HB220426
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