Cafestol是咖啡的主要成分之一, 是ERK抑制劑,通過(guò)抑制NF-kB激活途徑顯著抑制AP-1靶向的PGE2的生成。Cafestol呈濃度依賴性的抑制LPS刺激誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞中PGE2的產(chǎn)生,下調(diào)LPS刺激誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞中(COX)-2(環(huán)氧合酶2)mRNA的表達(dá)水平,具有抗腫瘤、抗氧化和抗炎等作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
中文名稱 (Chinese Name) |
咖啡醇 |
靶點(diǎn)(Target) |
ERK; NF-kB; COX-2 |
通路(Pathway) |
MAPK/ERK--ERK |
CAS號(hào)(CAS NO.) |
469-83-0 |
分子式(Formula) |
C20H28O3 |
分子量(Molecular Weight) |
316.43 |
外觀(Appearance) |
固體粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
不同濃度的Cafestol (0-100 μM)孵育LPS處理的RAW264.7細(xì)胞24 h,酶聯(lián)免疫分析試劑盒檢測(cè)PGE2(前列腺素E2)的表達(dá)水平,結(jié)果顯示Cafestol呈濃度依賴性的抑制LPS刺激誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞中PGE2的產(chǎn)生。在LPS存在或去除的情況下分別用Cafestol (100 μM)處理RAW264.7細(xì)胞6 h,半定量RT-PCR顯示Cafestol下調(diào)LPS刺激誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞中(COX)-2(環(huán)氧合酶2)mRNA的表達(dá)水平。[1]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
三組不同濃度組1.1 mg(高),0.4 mg(低),0 mg(對(duì)照)的Cafestol口服處理KKAy小鼠,持續(xù)10周,每2周測(cè)量小鼠的血糖和體重,結(jié)果表明Cafestol在實(shí)驗(yàn)小鼠中具有降血糖的作用,有潛在抗糖尿病的藥效。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Shen T, et al. Cafestol, a coffee-specific diterpene, is a novel extracellular signal-regulated kinase inhibitor with AP-1-targeted inhibition of prostaglandin E2 production in lipopolysaccharide-activated macrophages. Biol Pharm Bull. 2010;33(1):128-32.
[2]. Mellbye FB, et al. Cafestol, a Bioactive Substance in Coffee, Has Antidiabetic Properties in KKAy Mice. J Nat Prod. 2017 Aug 25;80(8):2353-2359.
HB220523
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