Bohemine是一種嘌呤類似物，是細(xì)胞周期依賴性的激酶抑制劑，具有良好的抗癌活性。Bohemine是CDK抑制劑，對(duì) Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A、Cdk9/cyclin T1的IC₅₀值分別為4.6 μM，83 μM、2.7 μM。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

不同濃度的Bohemine (0, 1 µM, 3 µM, 10 µM, 30 µM)處理小鼠雜交瘤ME-750細(xì)胞72 h，Bohemine能抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，其中在10 µM和30 µM濃度下，實(shí)驗(yàn)組比對(duì)照組細(xì)胞活力分別明顯少77%和48%。在1-10 µM的濃度范圍內(nèi)會(huì)引起增殖的短期停滯和單克隆抗體的產(chǎn)生。依賴于Bohemine (0-30 µM)的作用濃度，雜交瘤細(xì)胞在G1/S期和G2/M期均表現(xiàn)出阻滯。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Bohemine (50 mg/kg)靜脈注射BALB/c小鼠，藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示其C_max值為72.308 nM，清除率為0.23 L/h，T_1/2為1.39 h。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Franek F, et al. Diverse effects of the cyclin-dependent kinase inhibitor bohemine: Concentration- and time-dependent suppression or stimulation of hybridoma culture. Cytotechnology. 2001 Jul;36(1-3):117-23.

[2]. Raynaud FI, et al. In vitro and in vivo pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships for the trisubstituted aminopurine cyclin-dependent kinase inhibitors olomoucine, bohemine and CYC202. Clin Cancer Res. 2005 Jul 1;11(13):4875-87.

[3]. Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Br J Haematol. 2010 May;149(4):537-49.

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