FM-381 (FM381)是有效、可逆的JAK3特異性抑制劑，靶向Cys909位點共價結合JAK3，IC₅₀值為127 pM，選擇性分別比作用于JAK1、JAK2和TYK2高400、2700和3600倍。在 500 nM 時，FM-381中度抑制除 JAK3之外的11種其他激酶，殘留活性低于50%。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

FM-381對BRDs（如BRD4、BRPF、CECR、FALZ、TAF1和BRD9）沒有活性。在濃度依賴性BRET試驗中，FM-381的EC₅₀為100 nM。在人源CD4⁺ T細胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的（依賴于JAK3/JAK1）STAT5磷酸化；但濃度即使高達1 μM時，FM-381對于不依賴于JAK3的IL-6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent) STAT3信號沒有抑制作用。^[1] 

參考文獻

1.Forster M, et al. Selective JAK3 Inhibitors with a Covalent Reversible Binding Mode Targeting a New Induced Fit Binding Pocket. Cell Chem Biol. 2016 Nov 17;23(11):1335-1340.

HB221111