Niclosamide (BAY2353, BAY-2353, Niclocide, NSC 178296, NSC178296)，又稱氯硝柳胺、滅絳靈、貝螺殺或殺螺胺，是一種驅(qū)蟲藥，能抑制DNA復(fù)制，也是STAT3抑制劑(IC₅₀: 0.7 μM)，但不抑制其他STAT家族成員的激活。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Niclosamide (< 2 μM)劑量依賴性抑制Du145細胞中STAT3的磷酸化和STAT3下游基因的轉(zhuǎn)錄。Niclosamide (1 μM)抑制Du145細胞中EGF誘導(dǎo)的STAT3的細胞核易位。Niclosamide (< 10 μM)劑量依賴性誘導(dǎo)Du145細胞G0/G1期阻滯和凋亡。^[1] 在感染SARS-CoV的Vero E6細胞中，Niclosamide能夠抑制SARS-CoV復(fù)制。^[2] 在U2OS 細胞中，Niclosamide(< 7.5 μM)促進Frizzled1的內(nèi)吞作用，下調(diào)Dishevelled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的β-catenin蛋白的穩(wěn)定化和LEF/TCF報告基因活性。^[3] Niclosamide (125 nM)抑制U2OS細胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ和TAK1誘導(dǎo)的NF-κB活化。Niclosamide (< 500 nM)時間和劑量依賴性完全阻斷HL-60細胞中TNFα誘導(dǎo)的NF-κB-DNA復(fù)合物的改變。Niclosamide (< 10 nM)抑制U266細胞中組成型NF-κB的活化。在HL-60，Molm13或AML原代細胞中，Niclosamide以時間和劑量依賴的方式抑制TNFα誘導(dǎo)的IκBα降解和p65重定位。HL-60細胞中，Niclosamide (500 nM)減少TNFα誘導(dǎo)的NF-κB依賴性基因產(chǎn)物，包括細胞存活。Niclosamide劑量依賴性抑制AML細胞生長，并誘導(dǎo)凋亡，與Mcl-1和XIAP水平的減少和細胞內(nèi)ROS水平的增加相關(guān)。^[4] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在AML移植瘤小鼠模型中，腹腔注射40 mg/kg Niclosamide，抑制瘤體生長。^[4]

參考文獻

1.Ren, X, et al., Identification of niclosamide as a new small-molecule inhibitor of the STAT3 signaling pathway. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2010;1(9):454-459.

2.Wu CJ, et al. Inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus replication by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004;48(7):2693-6.

3.Chen, M, et al., The anti-helminthic niclosamide inhibits Wnt/Frizzled1 signaling. Biochemistry. 2009;48(43):10267-7.

3.Jin Y, et al. Antineoplastic mechanisms of niclosamide in acute myelogenous leukemia stem cells: inactivation of the NF-kappaB pathway and generation of reactive oxygen species. Cancer Res. 2010;70(6): 2516-27.

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