R547 (R-547, RO-4584820, RO4584820)是一種新型有效的、選擇性、具有ATP競爭性的CDK1/2/4抑制劑，對應(yīng)的K_i分別為2 nM、3 nM和1 nM，對CDK7和GSK3α/β抑制作用稍弱。R547能夠抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，可用于抗癌藥物開發(fā)。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測R547對細(xì)胞活性的作用，接種1×10⁵個(gè)數(shù)量的Hep G2細(xì)胞至96孔培養(yǎng)板中，培養(yǎng)24 h。之后添加不同濃度（0.1, 1, 10, 100 μM）R547工作液，并孵育細(xì)胞24-48 h。MTT實(shí)驗(yàn)可以看出：R547僅在最高劑量100 μM時(shí)，細(xì)胞存活率有一定變化，說明R547不適用于Hep G2細(xì)胞。^[1] R547阻斷腫瘤細(xì)胞G1期和G2期，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。R547還能通過p53等途徑抑制細(xì)胞增殖，具有抗腫瘤細(xì)胞增殖的活性。^[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了觀察R547抗腫瘤效果。將3×10⁶個(gè)HCT116細(xì)胞皮下注射到13~14周齡磁性SCID小鼠，每日給予40 mg/kg R547。與未給予R547對照組相比，實(shí)驗(yàn)組在不影響動(dòng)物體重的情況下，腫瘤生長抑制率可達(dá)91%。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Hacio?lu B, et al. The effect of R547, a cyclin-dependent kinase inhibitor, on hepatocellular carcinoma cell death. Turk J Biol. 2020 Feb 17;44(1):24-33.

[2]. DePinto W, et al. In vitro and in vivo activity of R547: a potent and selective cyclin-dependent kinase inhibitor currently in phase I clinical trials. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2644-58.

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