1-Azakenpaullone是高效的、細(xì)胞滲透性和ATP競爭性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β)抑制劑（IC₅₀值為18 nM），并且對GSK-3β的抑制效果是CDK1和 CDK5的100倍以上。同時(shí)，1-Azakenpaullone可應(yīng)用于抗糖尿病藥物的開發(fā)。 

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測1-Azakenpaullone對GSK-3的抑制作用，用30 μM 1-Azakenpaullone工作液和20 nM雷帕霉素分別孵育雷帕霉素耐藥的乳腺癌細(xì)胞系HCC1806不同時(shí)長（0~24 h）后，計(jì)數(shù)細(xì)胞。發(fā)現(xiàn)1-Azakenpaullone可以有效抑制細(xì)胞生長，這與GSK-3促進(jìn)細(xì)胞增殖作用相反。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測1-Azakenpaullone在腎小球損傷的潛在作用，使用0.25 µM 1-Azakenpaullone處理曲霉素誘發(fā)腎小球損傷斑馬魚模型，與未給予1-Azakenpaullone組相比，給藥組心包水腫面積顯著減少，說明1-Azakenpaullone可有效保護(hù)曲霉素誘發(fā)的腎小球損傷。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Shin S, et al. Glycogen synthase kinase-3β positively regulates protein synthesis and cell proliferation through the regulation of translation initiation factor 4E-binding protein 1. Oncogene. 2014 Mar 27;33(13):1690-9.

[2]. Lee HW, et al. High-content screening assay-based discovery of paullones as novel podocyte-protective agents. Am J Physiol Renal Physiol. 2018 Feb 1;314(2): F280-F292.

[3] Liu H, et al. Glycogen synthase kinase-3 and mammalian target of rapamycin pathways contribute to DNA synthesis, cell cycle progression, and proliferation in human islets. Diabetes. 2009 Mar;58(3):663-72.

[4] Duffy DJ, et al. GSK3 inhibitors regulate MYCN mRNA levels and reduce neuroblastoma cell viability through multiple mechanisms, including p53 and Wnt signaling. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):454-67.

[5] Kunick C, et al. 1-Azakenpaullone is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3 beta. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 19;14(2):413-6.

HB220323