BP-1-102 (STAT3 Inhibitor XVIII; BP1-102; BP 1-102)是高效的特異性的STAT3抑制劑，其IC₅₀值為6.8 μM，與STAT3結(jié)合親和力Kd為504 nM，具有口服生物活性。BP-1-102在4-6.8 μM時(shí)，抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

BP-1-102在腫瘤細(xì)胞中所介導(dǎo)的對(duì)異常活化的STAT3的抑制作用還抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表達(dá)。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

    在攜有人類(lèi)乳腺和肺部異種移植瘤的小鼠模型中，靜脈注射或口服喂服BP-1-102，可抑制腫瘤的生長(zhǎng)、調(diào)節(jié)Stat3活性、Stat3的靶基因的表達(dá)和可溶性因子。BP-1-102選擇性地抑制具有活化stat3惡性細(xì)胞的生長(zhǎng)、生存、惡性轉(zhuǎn)化、遷移和侵襲。在血漿中可檢測(cè)到微摩爾級(jí)別的BP-1-102。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Xiaolei Zhang, Peibin Yue, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. 2012, 109(24):9623-9628.

HB220616