Temuterkib (LY3214996, LY 3214996)是一種選擇性、新型ERK1/2抑制劑，IC₅₀為5 nM，具有抗癌活性，并且已經進入臨床實驗。Temuterkib具有高效力和良好的溶解性，在具有突變型BRAF和RAS的癌細胞系中比其他ERK抑制劑擁有更好的抗癌活性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在抑制細胞增殖能力檢測中，具有突變型BRAF、NRAS或KRAS的腫瘤細胞系（MAPK途徑發生變異）對LY3214996比較敏感。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在移植瘤模型中，口服給藥LY3214996顯著地抑制腫瘤生長，并且抑制phospho-p90RSK1；LY3214996在BRAF或NRAS突變的黑素瘤、結腸癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。在對vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同樣具有抗腫瘤活性；在對BRAF療法失效的黑素瘤病人中，也具有治療潛力。在臨床前模型中，LY3214996可與其他制試劑結合給藥，如將LY3214996和CDK4/6抑制劑abemaciclib結合給藥，在多種體內癌癥模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制腫瘤生長或引起腫瘤消退。^[1] 

參考文獻

1.Shripad V. Bhagwat, et al. Abstract 4973: Discovery of LY3214996, a selective and novel ERK1/2 inhibitor with potent antitumor activities in cancer models with MAPK pathway alterations. Cancer Research. July 2017.

2.Bhagwat SV, et al. ERK Inhibitor LY3214996 Targets ERK Pathway-Driven Cancers: A Therapeutic Approach Toward Precision Medicine. Mol Cancer Ther. 2020 Feb;19(2):325-336.

HB221111