XAV-939是一個強效且具細胞滲透性的小分子抑制劑，選擇性抑制tankyrase活性從而抑制Wnt/β-catenin信號通路介導的轉錄，抑制多聚ADP核糖基化酶TNKS1和TNKS2，其IC50值分別是11 nM和4 nM。Wnt/β-catenin通路在胚胎分化和組織再生過程中發揮著重要作用，因此XAV-939是用來研究體外干細胞分化和探索各種培養體系下干細胞再生潛能的重要工具。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

XAV-939能與重組PARP1結合，但結合親和力明顯降低(Kd=1.2 μM)。 XAV939 (1 μM)能強烈抑制SW480細胞的STF活性和Wnt3a刺激的HEK293細胞的STF活性，但不影響CRE、NF-κB和TGF-β熒光素酶報告因子。XAV-939通過抑制HEK293細胞中tankyase活性調控軸蛋白表達水平。^[1] 與DMSO對照組相比，XAV939 (0.5 μM, 1.0 μM)可降低人淋巴細胞中50%的DNA-PKcs蛋白表達水平。^[2]

（二）動物實驗（體內實驗）

XAV939（2.5 mg/kg，腹膜內注射）處理小鼠，每天四次，與對照組相比，經XAV939處理的小鼠減少50%的真皮增厚，羥脯氨酸含量和肌成纖維細胞的數量也顯著降低。^[3]

參考文獻

[1]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264):614-620.

[2]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair: suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10):691-708.

[3] Distler A, et al. Inactivation of tankyrases reduces experimental fibrosis by inhibiting canonical Wntsignalling. Annals of the rheumatic diseases, 2013, 72(9): 1575-1580.

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